E3 리가아제 활용한 KRAS 단백질분해 기반 암 치료제 개발

표적단백질분해제(TPD) 신약 개발 전문기업 핀테라퓨틱스(대표 조현선)는 중소벤처기업부 '스케일업 팁스'의 시장 확대형 연구개발(R&D) 과제에 선정됐다고 17일 밝혔다.

스케일업 팁스는 벤처캐피탈(VC)과 연구개발 전문회사 등으로 구성된 운영사가 유망 중소벤처를 발굴해 투자 후 추천하면 정부가 연계 지원하는 프로그램으로, 핀테라퓨틱스는 DSC인베스트먼트의 추천으로 선발됐다.

총 사업비 15억2500만원 규모의 이번 과제 선정으로 핀테라퓨틱스는 향후 3년 간 최대 11억4000만원의 연구개발비를 지원받게 된다. 이번 지원금은 회사가 개발한 신규 E3 리가아제를 활용해 KRAS 단백질을 분해하는 새로운 치료제 개발에 투여할 계획이다.

핀테라퓨틱스는 표적단백질분해 신약 개발에 집중하는 바이오텍으로, E3 리가아제(ligase) 선정에서부터 스크리닝, 결합력 및 활성 분석법, 최적화까지 신규 E3 리가아제 발굴을 위한 플랫폼인 PinE3를 구축했다.

이번 과제를 통해 TPD 분야에서 기존에 주로 활용되는 E3 리가아제인 CRBN의 한계를 극복하는 신규 E3인 리가아제2(Ligase2)를 이용함으로써 기존 치료제의 미충족 수요(Unmet needs)를 충족할 계획이다.

해당 과제의 타깃인 KRAS는 췌장암, 폐암, 대장암 등 다양한 암종에서 가장 빈번하게 돌연변이가 발생하는 유전자 중 하나로, KRAS 돌연변이는 정상적인 세포 성장을 조절하는 메커니즘을 방해해 암세포의 무제한적인 성장과 증식을 유발한다.

핀테라퓨틱스 관계자는 "신규 E3 리가아제를 이용해 KRAS 돌연변이 암에 특이적으로 작용할 수 있는 Ligase2-KRAS 프로탁을 개발할 것"이라며 "동시에 복용이 편리하고 통증이 없으며, 장기 복용도 가능한 약물전달 방식인 경구형 화합물로 개발할 계획"이라고 말했다.

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