동아에스티(대표 김민영)는 오는 5일부터 10일까지 미국 캘리포니아주 샌디에이고에서 개최되는 미국암연구학회(AACR 2024)에서 'SHP1(Src homology phosphatase-1) 알로스테릭(allosteric)' 억제제 및 면역항암제인 'DA-4511(개발코드명)'의 전임상 결과를 포스터 형태로 발표한다고 5일 밝혔다.

AACR은 미국임상종양학회(ASCO), 유럽종양학회(ESMO)와 함께 세계 3대 암학회로 손꼽힌다. 세계 암 연구 분야 전문가 및 업계 관계자들이 모여 항암 치료 및 신약 관련 다양한 논의를 진행하는 학회다.

동아에스티는 이번 학회에서 '전임상에서 계열 내 최초 SHP1 알로스테릭 억제제인 DA-4511의 효능과 안전성'을 주제로 포스터를 발표한다. 발표에서는 DA-4511을 통한 면역세포의 사이토카인 분비 증가와 대식세포의 식세포 기능 촉진 효과 데이터를 공개한다. 또 동물모델에서 항암 효과와 기존 면역관문억제제인 PD-1 항체와의 병용투여를 통한 시너지 효과를 공개할 예정이다.

DA-4511은 SHP1 억제제다. SHP1은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소(protein tyrosine phophatase)의 하나로 알려져 있다. SHP1 억제는 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포에 대한 공격기능을 강화할 수 있는 타깃으로 연구되고 있지만, 탈인산화효소 활성 부위의 구조적 유사성으로 선택적인 SHP1 억제제 개발이 어려운 실정이다. 동아에스티는 SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위(allosteric site)를 찾음으로써, 경구 복용 가능한 저분자화합물을 발굴했다.

이밖에도 동아에스티의 AhR(Aryl Hydrocarbon Receptorㆍ아릴탄화수소수용체) 길항제인 'DA-4505'와 항PD-1 면역관문억제제 병용투여를 통한 항암 효과에 대해 연세대 연구진이 발표할 예정이다.

동아에스티 관계자는 "전임상에서 DA-4511의 세계 최초 SHP1 알로스테릭 억제제 및 새로운 면역항암제로의 개발 가능성과 면역세포 사이토카인 분비 증가, 대식세포 식세포 기능 촉진 효과를 확인했다"며 "조속히 DA-4511의 전임상 연구를 완료하고, 다음 단계에 진입할 수 있도록 연구개발(R&D) 역량을 집중해 나가겠다"고 말했다.