지투지바이오는 조현병 치료제 '브렉스피프라졸' 장기 지속형 제제의 비임상 연구에서 체내 초기 방출 및 지속 방출 연구 결과를 처음으로 공개했다. 회사 측은 이번 결과를 바탕으로 내년 상반기 글로벌 임상에 나설 전망이다.

이희용 대표는 "브렉스피프라졸을 장기지속형 제형으로 개발해 다양한 적응증에서 환자 편의성과 치료 효과를 동시에 높이겠다"라고 말했다.

지투지바이오는 지난달 25일부터 29일까지 닷새간 이탈리아 피렌체에서 열린 국제조현병연구학회에서  '장기 지속형 브렉스피프라졸 주사제 개발 및 전임상 약물동태학 연구(Development and Pre-Clinical PK Studies of Long-Acting Brexpiprazole Injectables)' 주제로 발표를 진행했다고 1일 밝혔다.

회사는 자체 기술인 'InnoLAMP'를 활용해 브렉스프라졸을 1개월(GB-5021)·3개월(GB-5023) 장기지속형 주사제로 개발하고 있다.

이번 학회에서는 1개월 및 3개월 장기지속형 주사제의 설치류 대상 약동학(PK) 데이터가 공개됐다. 결과에 따르면 1개월 제형은 투여 후 14일째 최대 혈중 농도(Cmax)에 도달해 56일까지 약물 방출이 이어졌다. 3개월 제형은 28일째에 Cmax에 도달한 이후 112일까지 지속적인 약물 방출이 유지됐다.

장기지속형 제제 기술의 핵심은 투여 직후 약물이 과도하게 쏟아져 나오는 초기 방출(Initial burst release) 현상을 억제하고 방출량을 적정 수준으로 제어하는 데 있다. 회사 측은 "초기 방출 데이터는 1개월 제형(약물 함량 46%)에서 2.1%, 3개월 제형(약물 함량 66%)에서 0.8%로 나타났으며 경구제 대비 긴 최대 혈중 농도 도달 시간(Tmax)으로 부작용이 경감될 전망"이라고 분석했다. 

회사는 이어 "이번 학회에서 TEVA, Abbvie, BMS 등과 논의했다"며 "내년 상반기 전 글로벌 임상을 위한 임상시험계획(IND)를 제출할 계획"이라고 밝혔다.