DPP-4 억제제 당뇨병 치료제 테넬리아(테네리글립틴) 특허소송에서 패한 미쓰비시다나베가 항소를 결정했다. 

테넬리아는 일본 미쓰비시가 개발했으며 한독이 도입해 지난 2015년 8월 국내 출시한 약물로, 지난해 171억원의 원외처방액(복합제까지 355억원)을 기록했다. 2022년 만료되는 물질특허는 뚫기 어려웠지만, 제네릭 개발사에 의해 제조방법 특허장벽이 무너진 상황이다. 

16일 관련업계에 따르면, 미쓰비스는 최근 하나제약과 인트로바이오파마와가 청구한 무효심판 심결에 불복해 항소했다. 이에 따라 상급심에서 다시 특허인정 여부를 가리게 됐다.

지난 과정을 살펴보면, 작년 12월 31일 특허심판원은 하나제약과 인트로바이오파마가 청구한 테넬리아 특허무효 심판청구를 인용했다. '프롤린 유도체의 염 또는 그 용매화물 및 그 제조 방법'에 대한 무효소송으로, 해당 특허는 2026년 3월에 만료된다.  

당초 하나제약과 인트로바이오파마는 '테네글립틴 2.5브롬화수소산염 또는 이의 수화물(이하 제1항)'이 기존 '프롤린 유도체 염(이하 비교대상발명)'과 △목적이 동일하고, △통상의 기술자라면 특허발명을 용이하게 도출할 수 있으며, △이질적이거나 양적으로 현저한 효과를 갖는다고 할 수 없어 특허발명은 무효돼야 한다고 주장하며 심판을 청구했다.

반면 미쓰비시는 특허가 비교대상발명으로부터 용이하게 도출될 수 없고, 효과 면에서도 비교대상발명의 화합물인 염산염이나 그 외 유리염기, 다른 염에 비해 재현성, 안정성, 흡습성의 면에서 예측할 수 없는 현저히 우수한 효과를 나타낸다며 진보성을 부정할 수 없다고 맞섰다. 

하지만 심판원은 테네리글립틴의 특허가 진보성이 인정되지 않는다며 제네릭개발사 손을 들어줬다. 다음은 심결문 내용이다.  

◆테네리글립틴 염 또는 수화물 '제1항' 진보성 여부= 제1항 발명의 진보성이 인정되기 위해서는 비교대상발명에 구체적으로 개시됐거나, 개시된 것과 마찬가지인 테네리글립틴 3염산염을 비롯한 테네리글립틴의 위 27개 산 부가염에 비해 제1항 발명이 질적으로 다른 효과를 갖고 있거나, 양적으로 현저한 차이가 있다는 것을 충분히 확인할 수 있어야 한다.

하지만 제조된 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염이 무수물인지 수화물인지 알 수 없고, 표제 화합물을 무수물로 보든 수화물로 보든 특허발명 명세서에는 이 중 하나에 대해서만 구체적인 흡습성, 용해도 특성이 기재돼 있을 뿐 나머지에 대해서는 그 특성이 전혀 기재되지 않았다. 때문에 비교대상발명이 갖는 효과와 질적으로 다른 효과를 갖고 있거나, 양적으로 현저한 차이가 있다고 볼 수 없다.

또한 제1항 발명의 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염이 갖는 흡습성 특성 자체가 의약 화합물 전반에서 나타나기 어려운 이례적인 특성이어서 다른 염 형태와 대비할 필요 없이 그 현저함이 인정된다고 볼 근거가 없다. 

약물의 안정성 문제를 해결하기 위해 염을 변경했을 경우라도, 제1항 발명의 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염과 비교대상발명의 테네리글립틴 3염산염의 위 안정성 차이는 약물의 안정성 문제를 해결하기 위해 염을 변경하면서 보다 안정한 고체 형태를 찾는 통상적인 과정에서 쉽게 관찰되는 정도의 차이라고 봐야 한다.

◆제3항, 제5항, 제6항 발명의 진보성이 부정되는지 여부= 제3항, 제5항, 제6항 발명은 특정의 분말 X선 회절 패턴을 갖는, 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염 1.0∼2.0 수화물 결정에 관한 발명이다.

이들은 제1항 발명의 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염 또는 이의 수화물이 특정 결정성 수화물 고체 형태로 더욱 한정된 것으로, 이들 역시 질적으로 다른 효과를 갖고 있거나 양적으로 현저한 차이가 있는 것이 아니기 때문에 진보성이 부정된다. 

◆제7항 내지 제9항 발명의 진보성 부정되는지 여부= 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염 또는 이의 수화물 내지 테네리글립틴 2.5브롬화수소산염 수화물 결정의 제조 방법에 관한 발명이다.

비교대상발명에 테네리글립틴의 염산염 제조방법이 기재돼 있는 데다 테네리글립틴을 포함하는 일반식 화합물의 의약상 허용되는 염의 예시로 브롬화수소산이 기재돼 있고, 테네리글립틴 브롬화수소산을 더해 염을 형성하는 것은 통상적인 합성 공정 설계범위에 드는 점 등을 보면, 진보성이 부정된다. 

심판원은 이같은 근거로 "제1항, 제3항, 제5항 내지 제9항 발명은 비교대상발명에 의해 진보성이 부정되는 바 이 사건 특허발명은 무효돼야 한다"고 심결했다.

한편, 미쓰비시는 테넬리아 특허무효 소송뿐 아니라 소극적 권리범위확인에서도 패했다. 현재 경동제약, 한국콜마, 휴텍스제약, 마더스제약 등 18곳이 권리범위확인심판에 대해 청구성립 심결을 이끌어낸 상황이다.