HK이노엔(HK inno.Nㆍ대표 곽달원)은 자사가 개발 중인 비소세포폐암 표적항암제가 국가신약개발사업단(KDDFㆍ단장 묵현상)이 주관하는 '신약 연구개발(R&D) 생태계 구축연구' 지원 과제로 선정됐다고 21일 밝혔다.

국가신약개발사업은 국내 제약바이오 산업의 글로벌 경쟁력을 높이고, 국민건강 증진을 위해 국가가 신약 개발의 전주기 단계를 지원하는 범부처 R&D 사업이다. HK이노엔은 이번 국가신약개발사업 지원 과제에 선정됨에 따라 차세대 상피세포 성장인자 수용체(Epidermal Growth Factor Receptorㆍ이하 EGFR) 저해제 후보물질 도출을 위한 R&D 비용을 정부로부터 지원받는다.

회사는 기존 저해제와 차별화된 작용기전으로 표준치료제와 병용 시너지를 내는 차세대 EGFR 저해제 후보물질을 도출한다는 계획이다. 현재 회사가 개발 중인 '알로스테릭 EGFR 저해제'는 비소세포폐암 L858R 변이를 타깃하는 4세대 표적항암치료제다. EGFR 단백질 구조 중 알로스테릭(단백질 자리 중 하나)의 자리에 결합해 EGFR을 저해하는 원리다.

특히 이 물질은 세포 기반 약물효능 평가 결과, L858R 변이를 포함한 주요 약물 저항성 EGFR 내성변이(T790M 및 C797S 이중변이 또는 삼중변이)에 우수한 효능을 보였다는 게 회사 측 설명이다. 또 정상 EGFR에 대한 저해능이 거의 없어 기존 EGFR 티로신 키나아제 저해제(TKI)의 피부 발진과 같은 부작용을 최소화할 수 있다는 점이 특징이라고 회사 측은 덧붙였다.

이번 물질 개발은 기존 저해제들과 차별화된 기전으로 기존 L858R 변이 비소세포폐암 환자의 표준치료제와 병용 시너지를 낼 수 있을 것으로 기대된다는 것이 HK이노엔의 설명이다. 앞서 HK이노엔은 한국화학연구원으로부터 초기 유효물질을 도입한 후 활성과 효능을 크게 개선시킨 선도물질을 도출한 바 있다. 이번 국가신약개발사업을 통해 최종 후보물질을 도출해 임상 개발에 신속하게 진입하는 것이 목표다.

지난해 비소세포폐암 치료제 글로벌 시장 규모는 약 30조원에 달한다. 이 중 비소세포폐암 EGFR 변이 치료제 시장 규모는 약 5조원으로, 해당 시장의 절반 이상을 3세대 EGFR TKI인 '오시머티닙' 성분 약물이 차지하고 있다. 

HK이노엔이 현재 개발 중인 알로스테릭 EGFR 저해제는 3세대 EGFR TKI의 내성 극복 및 해당 제품들과의 병용 시너지로 향후 시장성이 높다는 게 회사 측 설명이다. 김봉태 HK이노엔 신약연구소장(상무)은 "현재 기존 치료제의 내성을 극복하기 위한 다양한 치료제가 개발되고 있지만, 아직 임상 개발 단계의 알로스테릭 EGFR 저해제는 없는 상황"이라며 "내성변이 극복 외에도 뇌전이 모델에서 우수한 약효는 물론, 기존 저해제와 병용 시너지를 낼 수 있는 차세대 치료제 개발에 집중할 것"이라고 말했다.