핀테라퓨틱스가 미국서 열린 학회서 경구용 CK1α 분해약물 도출 전략 및 자사의 플랫폼 기술 개발 성과를 소개했다.

핀테라퓨틱스(대표 조현선)는 지난 10일부터 13일까지(현지시간) 미국 샌디에이고에서 개최된 Drug Discovery Chemistry(이하 DDC)에서 경구용 CK1α 분해약물 도출을 위한 최적화 전략을 공개했다고 24일 밝혔다.

DDC는 초기 저분자 저해제(Small molecule inhibitor)가 실제 시판용 신약으로 이어지기까지 물질 최적화에 대해 고찰하는 세계적인 의약화학(Medicinal chemistry) 중심 학회로, 핀테라퓨틱스는 'Protein Degraders & Molecular Glues - Part2' 세션에 초청받아 발표했다.

CK1α는 다양한 암세포의 생장 및 생존에 관여하는 단백질로, CK1α 분자접착제는 CK1α를 분해해 p53을 활성화시킴으로써 뛰어난 항암효과를 보여주는 약물이다. 해당 약물은 CK1α를 선택적으로 분해하고 급성골수성백혈병 암세포에서 뛰어난 항암효과를 보여주는 반면, 정상세포의 세포 생존에는 영향을 미치지 않는 등의 특성을 보인다.

특히, 회사는 이번 학회서 경구용 화합물을 확보하기 위한 의약화학 전략 및 그 성과에 대해 최초 공개했다. CK1α 분자접착제의 효능은 유지하면서 세포 투과성 및 우수한 경구 투여 PK(약동학)를 확보하는 등 약물성을 유의미하게 개선했다는 게 회사 측 설명이다.

조현선 핀테라퓨틱스 대표는 "이번 DDC에 초청받아 핀테라퓨틱스의 의약화학 전문성을 인정받을 수 있어 기쁘다"며 "뛰어난 경구용 약물의 전임상 개발을 신속하게 마무리할 수 있도록 회사의 역량을 집중하겠다"고 말했다.

한편, CK1α 분자접착제 과제는 2022년 국가신약개발사업단(KDDF)의 후보물질 도출 과제로 선정돼 과학기술정보통신부, 산업통상자원부, 보건복지부의 재원 및 지원으로 진행되고 있다.

핀테라퓨틱스는 지난 11일부터 13일까지(현지시간) 미국 보스턴에서 개최된 Ligase Targeting Drug Development에 참석해 회사의 플랫폼 기술 개발에 대한 성과를 공개했다.

핀테라퓨틱스는 특정 단백질을 분해하는 파이프라인 개발뿐 아니라, 표적단백질분해(TPD) 분야의 한계를 극복하고, 경쟁력 있는 파이프라인을 지속적으로 발굴하기 위한 플랫폼 기술 개발에도 주력하고 있다.

학회 첫째날, 핀테라퓨틱스는 E3 리가아제(E3 ligase) 개발 방향성에 대해 통찰하는 'Examining the Current Perspective of the E3 Ligase Landscape' 패널 디스커션의 4개 회사 중 1개 회사로 선정돼 토론을 이끌었다.

핀테라퓨틱스를 비롯해 노바티스(Novartis), 아샤 테라퓨틱스(ASHA Therapeutics), 포그혼 테라퓨틱스(Foghorn Therapeutics)가 패널로 선정돼 TPD 플랫폼 기술력의 핵심 분야라고 할 수 있는 신규 E3 리가아제 개발의 현주소와 향후 5개년 개발 방향에 대한 고찰을 주고 받았다.

또한, 핀테라퓨틱스는 회사가 보유한 두 개의 플랫폼 기술 중 분자접착분해제(Molecular Glue Degrader, MGD) 발굴을 위한 PinGLUE 플랫폼 개발 성과에 대해서도 발표했다. 특히, 회사에서 자체 고안해 개발한 MGD 스크리닝법은 전통적인 스크리닝법과 비교했을 때 분석 시간을 획기적으로 단축할 뿐만 아니라, 기존 방식으로는 접근이 어려웠던 단백질에 대해서도 스크리닝을 진행할 수 있다는 큰 장점이 있다.

조현선 핀테라퓨틱스 대표는 "앞으로 핀테라퓨틱스의 플랫폼으로부터 경쟁력 있는 파이프라인을 지속적으로 확보할 수 있도록 노력하겠다"고 말했다.