제노스코, 美 ATS서 특발성 폐섬유화증 신약 연구 결과 발표

GNS-3595, 선택적 ROCK 억제제…동물모델서 콜라젠 발현 억제 '하나의 타깃·다수의 적응증' 전략 확대…4분기 전임상 진입 예정

2023-05-22     남대열 기자

폐암 신약 '레이저티닙' 개발사 제노스코(대표 고종성)는 21일(현지 시각) 미국 워싱턴DC에서 열린 미국흉부학회 연례학술대회(ATSㆍAmerican Thoracic Society 2023)에서 특발성 폐섬유화증(Idiopathic Pulmonary FibrosisㆍIPF) 치료 후보물질 'GNS-3595(개발코드명)'의 연구 성과를 공개했다고 밝혔다.

GNS-3595는 선택적 ROCK(Rho-associated protein kinase) 억제제로, 제노스코가 독자적으로 발굴 및 개발하고 있는 신약 후보물질이다. ROCK는 섬유증 및 염증 유발을 증폭시키는 신호전달의 핵심 매개체 역할을 하는 카이네즈(Kinase)로 알려져 있다.

학회 발표에 따르면 GNS-3595는 시험관 내(In vitro) 실험에서의 우수한 선택성 및 효능뿐만 아니라 질환 유도(Bleomycin-induced) 동물 모델에서 애쉬크로프트 점수(Ashcroft score)의 회복 및 특발성 폐섬유화증의 대표적 마커인 콜라젠의 발현 등을 매우 효과적으로 억제하는 것으로 확인했다. 또 폐의 무게(Lung weight) 및 알파 평활근 액틴(α-smooth muscle actin)을 비롯한 기타 평가 지표에서도 경쟁 약물인 '닌테다닙(Nintedanib)' 대비 우수한 효과를 보였다.

제노스코는 ROCK만을 선택적으로 억제함으로써 기존 약물의 단점인 비특이적 억제효과(Off-target effect)에 기인한 부작용을 최소화하고 효능을 극대화해 GNS-3595를 특발성 폐섬유화증 혁신신약(First-in-Class) 및 1차 치료 약물로 개발하겠다는 계획이다.

고종성 제노스코 대표는 "ROCK는 특발성 폐섬유화증 발병 시 무엇보다도 중요한 염증 반응과 섬유화증 등 2가지 다른 기전을 동시에 매개하는 매우 핵심적인 타깃"이라며 "ROCK는 폐섬유화증 뿐만 아니라 여러 다른 질환의 발병에도 중요한 역할을 하기 때문에 특정 조직에 선택적으로 분포 가능한 후보물질들을 발굴해 '하나의 타깃, 다수의 적응증(One Target, Multiple Indications)' 전략으로 확대해 다양한 표적치료제로 개발해 나갈 것"이라고 밝혔다.

제노스코는 GNS-3595의 공정 개발과 전임상 시험물질 생산에 착수했다. 오는 4분기 중 GLP 독성시험(IND Enabling Study)을 시작해 2025년 1분기 임상시험 개시를 목표로 하고 있다.

제노스코 관계자가 미국흉부학회 연례학술대회(ATS)에서 특발성 폐섬유화증(IPF) 치료제 후보물질 'GNS-3595'의 연구 성과를 공개했다. / 사진=제노스코