GLP-1 유사체 경구용 제제가 국내 출시된다.

DPP-4 억제제와 SGLT-2 억제제 등 경구용 항당뇨병제가 이미 연간 1조원 규모의 치료제 시장을 상당부분 점유하고 있는 가운데, GLP-1유사체 경구약이 얼마나 선전할 수 있을지 관심을 모은다.   

2일 식품의약품안전처는 노보 노디스크제약(사장 라나 아즈파 자파)의 GLP-1 유사체 계열 2형당뇨병 치료제 '리벨서스정(성분 세마글루티드 3mg, 7mg, 14mg)'의 품목허가를 승인했다. 

경구용 GLP-1 유사체 치료제인 리벨서스는 세마글루티드(Semaglutide) 제제로 2형당뇨병 조절이 충분하지 않은 성인에서 혈당조절 개선을 위해 식이요법과 운동요법의 보조제로 사용되며, 경구로 1일 1회 복용한다. 

특히 신기능장애 환자, 간기능장애 환자, 고령의 환자에서 약제 용량의 조절이 필요하지 않다.

노보 노디스크제약 라나 아즈파 자파 사장은 "리벨러스는 대규모 임상을 통해 확인된 뛰어난 혈당 강하 및 체중 조절이라는 부수적 이점을 기반으로 2형 성인 당뇨병 환자들에게 혁신적인 치료 옵션으로 자리매김 할 수 있을 것으로 기대한다"고 말했다.

이어 노보 노디스크 측은 "리벨서스는 다수의 대규모 글로벌 임상 연구 ‘PIONEER’를 통해 2형 성인 당뇨병 환자에서의 유효성과 안전성 프로파일이 확인됐다"고 말했다. 

또한 "대표적인 경구용 치료제인 SGLT-2 억제제 계열의 엠파글리플로진(제품명 자디앙) 및 DPP4 억제제 계열의 시타글립틴(제품명 자누비아)보다 우월한 혈당 강하 효과와 함께 시타글립틴 대비 부수적 체중 조절의 이점이 확인됐다"고 강조했다. 

심혈관계 질환을 가지고 있거나 심혈관계 위험인자를 가지고 있는 2형당뇨병 환자 대상 연구에서 위약 대비 심혈관계 안전성 프로파일을 확인했다. 

실제 이번 국내 승인은 위약, DPP4 억제제, SGLT2 억제제, 인슐린, 다른 GLP-1 유사체와 비교한 8건의 글로벌 3상 임상 연구 ‘PIONEER 1-8’를 기반으로 이뤄졌다. 

특히 PIONEER2는 메트포르민으로 혈당이 조절되지 않는 2형당뇨병 환자 822명을 대상으로 리벨서스와 엠파글리플로진 25mg을 비교한 연구로, 26주차 엠파글리플로진 25mg의 당화혈색소(HbA1c) 수치는 베이스라인 대비 0.9% 감소한 반면, 리벨서스® 14mg 투여군은 1.3% 감소해 우월한 혈당강하 효과를 확인했다(ETD –0.4% [95% CI, –0.6; –0.3], P< 0.0001).

PIONEER3는 메트포르민과 설포닐우레아 병용투여로 혈당이 조절되지 않는 2형당뇨병 환자 1864명을 대상으로 리벨서스와 시타글립틴 100mg을 비교한 연구로, 대조군 시타글립틴 100mg의 당화혈색소(HbA1c) 수치는 26주차에 베이스라인 대비 0.8% 감소한 반면, 리벨서스14mg 투여군은 1.3% 감소했다(ETD −0.5% [95% CI, −0.6; −0.4], p<0.001).